【比較表あり】緑内障点眼薬の使い分け｜FP・EP2・β遮断薬・配合薬・Rhoキナーゼ阻害薬の監査と服薬指導【薬剤師向け2026年版】

「緑内障の点眼薬、どれをどう使い分けたらいいですか？」——薬局の窓口でも病棟でも、もっとも答えに迷う領域のひとつです。緑内障診療ガイドラインは2022年に第5版へ改訂され、第一選択薬の呼び方も「プロスタノイド受容体関連薬」に変わりました。新薬の追加・配合点眼液の選択肢も増え続けています。

本記事では、薬剤師が現場で迷わないように、緑内障点眼薬を「作用機序」「全身性副作用」「アドヒアランス（服薬継続性）」の3軸で整理し、配合薬まで含めた使い分け表を提示します。服薬指導でつまずきやすい複数点眼の順番や、出荷調整下での選び方も最後にまとめました。

緑内障点眼薬の全体像｜5系統＋配合薬を作用機序で整理

緑内障治療の目的は、眼圧を下げて視神経障害の進行を抑えることです。点眼薬は「房水産生を抑える」か「房水流出を促す」かのどちらか（または両方）で眼圧を下げます。

緑内障診療ガイドライン第5版での「第一選択薬」

日本緑内障学会の「緑内障診療ガイドライン（第5版・2022年2月）」では、開放隅角緑内障の第一選択薬として、強い眼圧下降効果と1日1回点眼の利便性、重篤な全身副作用がない点から、プロスタノイドFP受容体作動薬が中心に位置づけられています。EP2受容体作動薬（オミデネパグ）、β遮断薬も第一選択になり得ると記載されています。

第4版で「プロスタグランジン関連薬」と呼ばれていた区分は、第5版で「プロスタノイド受容体関連薬」と整理され、「FP受容体作動薬」と「EP2受容体作動薬」に分けて記載されるようになりました。患者説明では旧称「プロスタグランジン系」のままでも通じますが、添付文書・処方監査の際は新分類を意識しておくと安全です。

FP受容体作動薬｜キサラタン・トラバタンズ・タプロス・ルミガンの使い分け

第一選択の中心となる系統です。いずれも1日1回点眼で眼圧下降効果が強く、全身性副作用が少ないのが共通の利点です。

※ ウノプロストンはBKチャネル開口作用が主体とされ、他のFP受容体作動薬とは作用機序が異なる側面があります。慣例的にPG誘導体枠で扱われることが多いです。

共通の副作用（PAP：プロスタグランジン関連眼周囲症状）：上眼瞼溝深化、眼瞼色素沈着、睫毛多毛・伸長、虹彩色素沈着など。患者説明では「目の周りが黒ずむ・まつ毛が伸びる可能性があり、点眼後はティッシュで軽く拭き取ってください」と必ず案内します。

EP2受容体作動薬｜エイベリス（オミデネパグイソプロピル）の位置づけ

2018年に承認された世界初のEP2受容体作動薬です。添付文書上の禁忌が複数あり、処方監査での確認が欠かせません。

• 無水晶体眼・眼内レンズ挿入眼（白内障手術後）の患者は禁忌：嚢胞様黄斑浮腫（CME）の発現リスクが報告されているため。
• タフルプロスト投与中の患者は禁忌：高濃度のオミデネパグとタフルプロストを併用した海外臨床試験で、投与中止を要する中等度以上の羞明・虹彩炎などの眼炎症が高頻度に認められたため。なおこの禁忌は「患者単位」で適用され、片眼にタフルプロストを使う患者の対側眼にエイベリスを使うことも禁忌に該当します（参天製薬 医薬品情報）。

処方監査では、白内障手術の既往とタフルプロスト製剤（タプロス®・タプコム®など）の併用の有無を必ず確認します。

【2025年新薬】セタネオ点眼液｜FP/EP3受容体に作用する新しいプロスタノイド関連薬

2025年8月に承認、同年10月に発売されたセペタプロスト（セタネオ®点眼液0.002％）は、活性代謝物がFP受容体とEP3受容体の両方に作用する二環式プロスタグランジン誘導体です。FP受容体を介した副経路（ぶどう膜強膜流出路）に加え、EP3受容体を介した主経路（線維柱帯・シュレム管）からの房水流出も促す、新しい作用機序が特徴です。

用法は1日1回点眼。国内第III相試験では、ラタノプロスト0.005％点眼に対する眼圧下降効果の非劣性が検証されています。主な副作用は結膜充血・睫毛の異常・眼瞼部多毛などで、虹彩色素沈着も報告されており、従来のPG関連薬と同様の眼周囲症状（PAP）への注意・患者説明が必要です。新薬のため、処方が出始めたら早めに説明ポイントを押さえておきたい薬剤です。

β遮断薬｜全身性副作用と禁忌の確認が最優先

チモロール（チモプトール®・リズモン®）、カルテオロール（ミケラン®）、ベタキソロール（ベトプティック®）などが該当します。気管支喘息・コントロール不十分なCOPD・洞性徐脈・房室ブロック・コントロール不十分な心不全などは禁忌（各添付文書）。点眼でも全身吸収はあり、徐脈・気管支収縮を起こし得ます。

持続性製剤（XEなど）は1日1回点眼でアドヒアランスを保ちやすい一方、防腐剤への角膜障害リスクが指摘されるため、長期使用例では角膜所見の確認が望まれます。

α2作動薬・炭酸脱水酵素阻害薬・Rhoキナーゼ阻害薬

• α2作動薬：ブリモニジン（アイファガン®）。房水産生抑制＋流出促進の二重機序。添付文書では低出生体重児・新生児・乳児・幼児（2歳未満）への投与を避けると記載され、低年齢小児では中枢神経抑制に特に注意します。
• 炭酸脱水酵素阻害薬（CAI／点眼）：ドルゾラミド（トルソプト®）、ブリンゾラミド（アゾプト®）。スルホンアミド系過敏症は禁忌。アゾプトは懸濁性のため点眼順序に注意。
• Rhoキナーゼ阻害薬：リパスジル（グラナテック®）。線維柱帯流出路の改善という新規機序。結膜充血・眼瞼炎が高頻度。

配合点眼液｜単剤2本との違いとアドヒアランス向上効果

1日の点眼回数を減らせるのが最大のメリット。複数本管理が難しい高齢者・多剤併用例では配合薬への切替が選択肢になります。

※配合薬を選ぶ際は、β遮断薬の禁忌（喘息など）を必ず確認します。喘息既往ならβ遮断薬を含まない組み合わせを選びます。

服薬指導のポイント｜複数点眼の順序・間隔・保管

緑内障患者は2〜3剤併用となるケースも多く、点眼順序を誤ると後の薬剤が洗い流される、あるいは結膜嚢から溢れて効果が落ちます。

• 点眼間隔は5分以上空ける（先に点した薬が涙とともに排出されるのを待つ）
• 順序は水性 → 懸濁性（アゾプトなど振って使う薬） → 油性 → 眼軟膏の順
• 点眼後は1〜2分目を閉じて鼻涙管を軽く押さえる（全身吸収・PAP軽減）
• コンタクトレンズ装着者は点眼前にレンズを外し、5分以上経ってから再装着（防腐剤BAKを含む製剤は特に注意）
• 開封後の使用期限は製剤ごとに異なるため、添付文書・薬剤情報提供書を確認

👉 複数点眼の使い方の患者説明には、【患者説明に使える】点眼薬の順番と眼軟膏のタイミングで具体例を確認できます。

出荷調整・後発切り替え時のチェックポイント

緑内障点眼薬は、防腐剤の有無・容器形状（ノズル径）・1滴量・1本の容量が製品で異なります。後発品切替や出荷調整で代替を選ぶ際は、以下をチェックします。

• 防腐剤（BAK等）の有無：長期点眼で角膜障害リスクが指摘されており、ドライアイ・角膜障害合併例ではフリー製剤を優先
• 1日点眼回数：FP/EP2は1日1回が原則。誤って1日2回指示にすると安全性に影響
• 容量と医療費：1本2.5mLか5mLかで投与日数・薬価が変わる

👉 最新の出荷調整状況は医薬品の出荷調整情報まとめで随時更新しています。

よくある質問Q&A

Q1. 妊娠・授乳中に処方される際の注意点は？
PG関連薬は動物実験で胎児への影響が示唆されており、添付文書では「治療上の有益性が危険性を上回る場合のみ投与」とされています。眼科医・産婦人科医との連携で個別判断が必要です。

Q2. 朝・夜どちらに点眼すべき？
FP/EP2系は1日1回で、添付文書上の時刻指定はありません。ラタノプロストなど夜1回投与が臨床試験で用いられた薬剤もありますが、実務では飲み忘れ（点眼忘れ）を防ぐため「毎日同じ時刻に続ける」ことを最優先に指導します。

Q3. 点眼を忘れた場合は？
気づいた時点で1回点眼し、次回は通常時刻に。2回分まとめての点眼は避けるよう指導します。

まとめ｜「作用機序×全身性副作用×アドヒアランス」の3軸で選ぶ

緑内障点眼薬の使い分けは、①第一選択のFP受容体作動薬を基本とし、②全身性副作用（特にβ遮断薬の禁忌）に応じて代替を選び、③多剤併用が必要な場合は配合薬でアドヒアランスを支える——という流れで整理できます。新薬・配合薬の追加もあり、定期的にガイドラインと添付文書の改訂を確認しておきましょう。